【杜万君】八种苯二氮䓬类药物临床药动学要点，这篇帮你总结好了！

苯二氮䓬类药物是精神科的“明星药”，但其药动学特性差异显著，直接影响起效时间、作用持续时间及不良反应风险。掌握不同BZDs的吸收、分布、代谢和排泄(ADME)特点，对合理用药至关重要。

1、咪达唑仑

【适应证】

1. 用于睡眠障碍，尤其适用于入睡困难者。

2. 用于持续的急性惊厥发作。

【药动学】

1. 口服吸收迅速而完全，首过效应明显。

2. 亲脂性强，在 PH<4 的酸性溶液中形成稳定的水溶性盐，注意不能用碱性注射液稀释或混合。

3. 主要在肝脏经肝药酶氧化，最后经肾脏排出。

4. 长期用药无蓄积作用。

2、奥沙西泮

【适应证】

1. 用于治疗失眠及抗惊厥。

2. 与抗癫痫药联合用于治疗癫痫。

【药动学】

1. 口服吸收慢，2-4 小时血药浓度达峰值，半衰期为 3-12 小时。

2. 可透过胎盘及分泌入乳汁。

3. 在肝脏代谢，与葡萄糖醛酸结合灭活，经肾排泄，体内蓄积量少。

3、艾司唑仑

【适应证】

1. 用于抗焦虑、失眠。

2. 用于紧张、恐惧及抗惊厥。

3. 用于缓解术前紧张、焦虑。

【药动学】

1. 口服吸收较快，3 小时达血药峰浓度，半衰期为 10-24 小时。

2. 肝脏代谢，经肾排泄。由于排泄较慢，肝肾功能损害会延长消除。

4、劳拉西泮

【适应证】

1. 用于抗焦虑，包括伴抑郁的焦虑。

2. 用于镇静催眠。

3. 用于缓解激动诱导的自主症状，如头痛、心悸、胃肠不适、失眠。

【药动学】

1. 口服易吸收，约 2 小时达血药浓度峰值，半衰期为 10-18 小时。

2. 与葡萄糖醛酸结合形成主要代谢产物葡萄糖醛酸劳拉西泮，代谢物无中枢活性，重复给药蓄积作用小。

3. 经肾脏排泄，停药后消除快速，肝功能不全可能可延长药物的消除。

5、地西泮

【适应证】

1. 用于镇静催眠、抗焦虑、抗癫痫、抗惊厥。

2. 用于治疗惊恐症。

【药动学】

1. 口服吸收快，肌内注射吸收慢而不规则、不完全，药物半衰期为 20-70 小时。

2. 脂溶性高，易透过血脑屏障和胎盘屏障。

3. 在肝脏经 CYP3A4 和 CYP2C19 酶代谢，最后经肾脏由尿排泄。

4. 存在肠肝循环，长期用药有蓄积作用。

6、硝西泮

【适应证】

1. 用于治疗失眠及抗惊厥。

2. 与抗癫痫药联合用于治疗癫痫。

【药动学】

1. 口服吸收迅速，2-3 天血药浓度达稳态，半衰期为 8-36 小时。

2. 在肝脏代谢，大部分以代谢产物随尿排出。

3. 长期使用可产生蓄积作用。

7、氯硝西泮

【适应证】

用于控制各型癫痫，尤其适用于失神发作、婴儿痉挛症、肌阵挛性发作、运动不能性发作及 Lennox-Gastaut 综合征。

【药动学】

1. 口服吸收迅速且完全，口服 30-60 分钟后起效，1-4 小时达血药浓度峰值，半衰期为 26-49 小时。

2. 脂溶性高，易通过血脑屏障。

3. 几乎全部在肝脏代谢，为 CYP3A4 的底物，最后经肾排泄。

8、三唑仑

【适应证】

用于治疗各型失眠症，尤其适用于入睡困难。

【药动学】

1. 口服吸收迅速而完全，口服后 15-30 分钟起效，2 小时达血药浓度峰值，药物半衰期为 1.5-5.5 小时。

2. 药物主要在肝脏代谢，经 CYP3A 酶介导的羟基化，形成 1-羟基三唑仑和 4-羟基三唑仑，随后两者均形成葡萄糖醛酸结合物。

3. 代谢物经肾脏排泄，仅少量以原型排出，多次服用很少在体内蓄积。

中西结合，增效减副

从医40余年，我始终秉承“中西结合，身心同治”的理念干预精神心理问题，疗效显著副作用小。西医治标，能快速控制症状，中医治本，可以整体调理气血运行、脏腑功能，降低药物毒副作用。二者强强联合，既可以提高患者治疗依从性，增强疗效，又可以缩短治疗周期，实现1+1 >2的效果。此外，针对精神科“药物成瘾、药物滥用”的现状，尤其是苯二氮䓬类、阿片类等药物依赖的问题，我常采取"中医调理+渐进减量+心理干预"的综合模式，帮助众多患者安全脱离药物依赖。

北京朝阳门中西医结合医院杜万君主任有话说：

如果你或你的家人、朋友正遭受失眠、抑郁症、焦虑症、双相障碍、精神分裂等精神疾病的折磨，或者有药物成瘾的困扰，可以联系我留下您的联系方式，24小时内会联系您详细沟通。